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尊龙凯时助力!NMPA三类注册药物基因新成员诞生

发布时间:2025-01-26   信息来源:尊龙凯时官方编辑

岁月更替,新篇章开启。尊龙凯时科技自主研发的人类CYP2C9及VKORC1基因多态性检测试剂盒(荧光PCR法)已成功通过国家药监局注册审批,获得三类医疗器械的注册证书,荣幸地为尊龙凯时的药物基因家族增添新成员。

尊龙凯时助力!NMPA三类注册药物基因新成员诞生

CYP2C9基因多态性:CYP2C9是CYP450酶家族的重要成员,是人体中的关键药物代谢酶,参与多种药物的代谢,包括抗凝血药、抗高血压药、非甾体抗炎药、抗惊厥药及降糖药等,如华法林、氯沙坦、塞来昔布和苯妥英钠等。由于CYP2C9基因的多态性,该酶的活性存在显著个体差异,进而影响这些药物的代谢及效果。

在不同患者中,CYP2C9基因的变异是导致同一药物使用后疗效及副作用差别的一个重要因素。常见的多态性位点包括CYP2C9*2(c430CT)和CYP2C9*3(c1075AC),这两者均可能导致酶活性下降,从而影响药物的效果。

VKORC1基因多态性:VKORC1(维生素K环氧化物还原酶复合体)负责将维生素K的环氧化形式转化为活性形式(KH2),主要影响华法林的代谢。VKORC1基因启动子区域的c-1639GA位点的多态性会影响VKORC1酶的表达量,GG基因型的表达量更高,而GA或AA基因型的表达量则较低,从而影响依赖维生素K的凝血因子的效能及华法林的抗凝效果。

华法林的作用与CYP2C9、VKORC1的关系:华法林作为一种常用的口服抗凝药,其疗效的个体差异较大,且因使用不当可能导致出血事件。研究表明,CYP2C9是华法林的主要代谢酶,而个体用药差异也与CYP2C9基因的多态性密切相关。此外,VKORC1基因同样对华法林的代谢起着重要作用。CYP2C9*2和*CYP2C9*3基因突变将导致酶活性降低,因此需根据患者的基因型调整华法林的用量,以减少副作用的风险。

对于VKORC1(c-1639GA)这一位点,GG基因型患者由于VKORC1酶的量增加,可能需要较高剂量的华法林才能实现理想的抗凝效果;反之,GA或AA基因型患者则可能只需使用较小剂量的华法林来达到相同效果,过量用药反而可能引发出血。

最新指南及共识:在2007年,CYP2C9基因检测已被国家卫健委纳入医疗机构的临床检验项目,2013年又增加了VKORC1等基因检测项目,以指导药物的个体化使用。2017年及2011年,美国FDA及临床药物遗传学实施联盟(CPIC)分别发布相应的指南,建议任何使用华法林前进行CYP2C9和VKORC1基因的检测。

在国际遗传药理学数据库(PharmGKB)中,CYP2C9和VKORC1基因在指导华法林药物使用方面的证据等级均为1A级别。综上所述,在应用华法林、塞来昔布等药物前,进行相关基因检测至关重要,这不仅可以减少药物不良反应风险,还可以实现更精准的临床用药。

尊龙凯时作为精准医疗领域的前沿品牌,未来将继续关注临床需求,致力于为公众健康提供更多优质创新产品,保障用药安全。