β2-肾上腺素能受体概述

β2（Adrenergic receptor beta2，肾-上-腺素能受体），也称为β2-AR，是一种重要的G蛋白偶联受体（GPCR），主要在气道平滑肌细胞、血管平滑肌及心肌组织中表达。它在支气管平滑肌松弛和血管扩张等生理过程中的作用非常关键。其功能异常或表达变化与多种疾病密切相关，包括夜间哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、高血压及心力衰竭，同时也被视为肥胖和2型糖尿病的潜在调节靶点。因此，β2受体已成为应对呼吸系统疾病和心血管疾病的重要药物靶标。

肾上腺素能受体分类

在哺乳动物中，肾-上-腺素能受体可分为三类：α1类（α1A，α1B，α1D）、α2类（α2A，α2B，α2C）和β类（β1，β2，β3）。其中，β受体与相应的递质结合会引起心脏兴奋、血管及支气管扩张，以及代谢变化（如糖酵解和脂肪分解）。β2受体由ADRB2基因编码，位于染色体的5q31上，总长度为18kb。该基因不含内含子，编码的蛋白质由413个氨基酸组成。

循环与呼吸系统中的作用

在循环系统中，β2受体介导关键的心血管响应，包括增强窦房结心率、提高心房/心室的收缩力以增加心输出量，以及扩张肝动脉与骨骼肌小动脉以改善血流分布。在呼吸系统中，β2受体的扩张作用是哮喘治疗的基础。此外，该受体还通过抑制肥大细胞的组胺释放，间接参与过敏反应的调控。

运动与代谢调控

β2受体的激活在骨骼肌中促进合成代谢与肌肥大（如克伦特罗效应）。在肝脏和肌肉组织中，它能够促进糖原分解、糖异生及乳酸释放，快速动员能量。同时，通过胰腺调节胰岛素与胰高血糖素的分泌，影响全身的代谢稳态。

消化与神经免疫调节

在眼部，激活β2受体会增加眼内压，因此青光眼患者需避免使用激动剂，而选择拮抗剂（如噻吗洛尔）。在消化系统中，β2受体能收缩胃肠道括约肌，增加唾液腺分泌。近期研究表明，β2受体可能参与大脑与免疫系统之间的通讯，调节神经免疫交互作用，泪腺分泌物中蛋白的增加亦与此相关。

相关药物

尊龙凯时研发了一系列与β2受体相关的药物：

• Fenoterol：一种选择性β2受体激动剂，有效的支气管扩张剂。
• Arformoterol：长效β2受体激动剂，适用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）研究。
• Carmoterol：高效选择性的长效β2受体激动剂，用于哮喘及COPD的相关研究。
• ATR-258：选择性激活与β2受体结合的GRK2，可能对治疗2型糖尿病和肥胖症有潜力。
• Timolol：β受体阻滞剂，用于局部或全身给药，主要用于降低青光眼患者的眼内压及心脏保护。